近年來(lái)，蛋白質(zhì)多肽等生物大分子藥物和天然產(chǎn)物藥物分子被越來(lái)越多的應(yīng)用于疾病治療領(lǐng)域，極大地推動(dòng)了醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。然而，生物大分子在藥用過(guò)程中的作用卻由于其半衰期短、容易產(chǎn)生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定藥理毒性等問(wèn)題被大大限制。為有效解決該問(wèn)題，國(guó)家生化工程技術(shù)研究中心（北京）研制開(kāi)發(fā)了一系列聚乙二醇修飾劑，通過(guò)對(duì)藥物分子進(jìn)行聚乙二醇化學(xué)修飾來(lái)達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的。因?yàn)榫垡叶兼湹目臻g阻礙作用使得被修飾蛋白對(duì)蛋白酶酶解的抵抗能力大為提高，同時(shí)被修飾分子的分子排阻體積明顯增大，使得其腎臟過(guò)濾清除率降低顯著。同時(shí)，聚乙二醇分子的結(jié)構(gòu)特異性使得肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對(duì)被修飾蛋白的識(shí)別攝取和清除能力有所降低，并且可以降低或者消除誘導(dǎo)產(chǎn)生中和抗體和與抗體結(jié)合的能力，使其難以被免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除，以上這些作用使得聚乙二醇修飾后的藥物分子具有了相對(duì)未修飾藥物更為優(yōu)良的藥理藥代性能。

  

 利用工程中心制備的各修飾劑，對(duì)多種蛋白及抗癌藥進(jìn)行了化學(xué)修飾實(shí)驗(yàn)，均獲得的良好的修飾效果：